氯雷伪麻缓释片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：氯雷伪麻缓释片

商品名称：百为晴

英文名称：Loratadine and Pseudoephedrine Sulfate Sustained Release Tablets

汉语拼音：Lüleiweima Huanshipian

【成    份】本品为复方制剂，其组份为：每片含氯雷他定5毫克和硫酸伪麻黄碱120毫克。

【性    状】 本品为白色或类白色片。

【适 应 症】用于缓解因感冒或过敏性鼻炎引起的鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流涕及流泪等症状。

【规   格】每片含氯雷他定5mg和硫酸伪麻黄碱120mg。

【用法用量】口服。成人及12岁以上儿童每次1片，一日2次，或遵医嘱。

【不良反应】使用本品可有口干及失眠，其他偶见的有头痛、头晕、乏力、恶心、腹部不适、呕吐、心动过速、面部潮红、激动等。

【禁    忌】 对本品成份或其他相似化学结构药物有过敏或特异反应的患者禁用。本品亦禁忌用于接受单胺氧化酶抑制剂治疗或两周内接受类似治疗的患者。本品也禁用于有青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者。

【注意事项】

1．肝功能不全患者避免使用本品；肾功能不全患者（GFR＜30ml/min）应减低起始剂量为每日一片。

2．消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、心血管疾患、眼内压增加或糖尿病患者应慎用；接受洋地黄的患者慎用。

3．拟交感神经药可能引起中枢神经系统兴奋、抽搐、和/或伴有低血压、循环虚脱。60岁或60岁以上患者用拟交感神经药更易引起精神错乱、幻觉、抽搐、中枢神经系统抑制和死亡等不良反应，因而年龄大的患者应谨慎。

4．接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者用拟交感神经药时，可能发生高血压反应，包括高血压危象。甲基多巴、美加明、利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用可能被拟交感神经药所降低。β-肾腺上素能的阻断剂可能与拟交感神经药有相互作用。当同时用伪麻黄碱和洋地黄时可能增加异位起搏点的活性。抗酸剂增加伪麻黄碱的吸收率。

5．硫酸伪麻黄碱像其他中枢神经系统兴奋剂一样已被滥用。高剂量时可产生欣快感、食欲下降、体力增加的感觉、兴奋，但亦伴有焦虑、激惹和多言。继续使用任何中枢兴奋剂可产生耐受性，增加剂量最终造成中毒，很快停药可产生抑郁。

6．氯雷他定由P450 3A4和2D6酶系统代谢，合并使用抑制上述酶系统或由上述酶系统代谢的药物，氯雷他定血浆水平可能升高。红霉素、酮康唑、氟康唑、氟西汀和奎尼丁为上述酶抑制剂。

7．不得超量服用本品。如发生过量服用，应立即进行对症和支持治疗如催吐或洗胃等，且应尽量维持必要长的时间。

8．尚无资料说明氯雷他定出现滥用并导致依赖性。

9.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无在妊娠期安全使用本品的资料，只在对胎儿利大于弊时才能使用本品。由于氯雷他定和硫酸伪麻黄碱能从乳汁中分泌，因此对于哺乳期妇女应考虑停止哺乳或停止服药。

【儿童用药】

尚无小于12岁的儿童使用本品的安全性及有效性的资料。

【老年用药】

药代动力学研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的AUC及Cmax均显著高于年轻人（约增加50%），消除半衰期也显著延长（约为17~18小时）。因此，对老年患者应密切观察与之有关的不良反应。

【药物相互作用】

精神运动性研究表明，服药期间饮酒，氯雷他定作用未见增强。接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者同时应用拟交感神经药时，可能发生高血压反应，包括高血压危象；拟交感神经药可降低甲基多巴、美加明、利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。β-肾上腺素能的阻断剂可能与拟交感神经药有相互作用。当同时用伪麻黄碱和洋地黄时可能增加异位起搏点的活性。抗酸剂可增加伪麻黄碱的吸收率；Kalon能减少伪麻黄碱的吸收。

【药物过量】

尚无服用本品过量的报道，如一旦发生过量服用，应立即进行治疗并根据需要持续一段时间。

表现：中枢神经系统的抑制（镇静、呼吸暂停、敏感性降低、青紫、昏迷、循环虚脱）或兴奋（失眠、幻觉、震颤、抽搐）或死亡，其他体症和症状有欣快、兴奋、心动过速、心悸、渴感、多汗、恶心、头晕、耳鸣、共济失调、视物模糊和高血压或低血压，兴奋特别易在儿童中产生并有阿托品样体征（口干、凝视、瞳孔扩张、潮红、高温和胃肠道症状）。

大剂量应用拟交感神经药可能引起眩晕、头痛、恶心、呕吐、多汗、渴感、心动过速、心前区疼痛、心悸、排尿因难、肌无力和触痛、焦虑、心神不宁和失眠。许多患者可表现为中毒神经病并伴有妄想和幻觉。一些患者可能发展为心率不齐、循环性虚脱、惊厥、昏迷和呼吸衰竭。

本品对于小鼠和大鼠的口服LD50分别大于525mg/kg和1839mg/kg。

治疗：即使患者已自然发生呕吐，仍应该诱导患者产生呕吐，服用吐根糖浆引导药物性呕吐是一种较好的方法。如患者有意识障碍则不应该诱导呕吐。饮水240~360毫升及活动身体有助于吐根的作用。如果在15分钟内未发生呕吐，应重复给予相同剂量的吐根。应注意防止吸入，特别是对于儿童。呕吐之后，可服用活性炭与水作为吸附剂吸收残留在胃内的药物。如果催吐不成功，或为禁忌，应该洗胃，特别对于儿童，应首选生理盐水作为灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前应尽可能清除已灌注的液体。由于渗透作用生理盐水可将水分带入肠道，因而可迅速降低肠内药物浓度。目前尚不清楚这些成份是否是可被动吸收的，经过急诊治疗，患者应继续接受医疗监护。不应该使用兴奋剂。血管加压药可用来治疗低血压。短效巴比妥类药物、安定或三聚乙醛可用来控制癫痫发作。特别是对于儿童的高热，可采用物理降温的方法。呼吸暂停时可加用呼吸机。

【药理毒理】

药理作用

本品为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱组成的复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周组胺H1受体。缓解季节性过敏性鼻炎或非鼻部症状；硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。

毒理研究

尚无本复方制剂的相关毒理研究资料。氯雷他定的毒理研究资料如下：

遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。

致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40 mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10 mg/kg组雌鼠和25 mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

【药代动力学】

据国外文献报道:一次口服氯雷伪麻缓释片1片后，伪麻黄碱的药时曲线下面积（AUC0～48）为4036 ng?h/ml，血药峰浓度（Cmax）为290 ng/ml，达峰时间为（Tmax）为7.22 h；氯雷他定的药时曲线下面积（AUC0～48）为3.33 ng?h/ml，血药峰浓度（Cmax）为1.02 ng/ml，达峰时间为（Tmax）为2.09 h。当多次口服复方氯雷他定缓释片（一次1片，一日2次，共19次）后，伪麻黄碱的AUC0～24为9213 ng?h/ml，Cmax为474 ng/ml，Tmax为4.43 h；氯雷他定的AUC0～24为13.4 ng?h/ml，Cmax为1.54 ng/ml，Tmax为2.26 h；氯雷他定脱羧乙氧基代谢物的AUC0～24为53.9 ng?h/ml，Cmax为3.14 ng/ml，Tmax为2.61 h。

【贮   藏】密封，在30℃以下干燥处保存。

【包   装】铝塑包装，6片/板，1板/盒；6片/板，2板/盒。

【有效期】36个月

【执行标准】YBH15732006

【批准文号】国药准字H20061144

【生产企业】

企业名称：万特制药（海南）有限公司

生产地址：海口市秀英区南海大道279号

邮政编码：570314

电话号码：0898-68666600

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